Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP

這是一種可裂解型ADC連接子（Linker），同時也是點擊化學試劑，廣泛用于抗體藥物偶聯物（ADC）的研發。

核心參數

分子式：C??H??N?O??
分子量：731.8 g/mol

純度：≥95%
儲存條件：-20°C，避光
結構式：

結構拆解

Azido（-N?）
點擊化學反應基團，可與炔烴發生CuAAC反應，或與DBCO/BCN發生SPAAC反應。

PEG?
四聚乙二醇間隔臂，提升水溶性，降低非特異性結合，增加分子柔性。

Val-Ala
纈氨酸-丙氨酸二肽，是Cathepsin B（組織蛋白酶B）的酶切位點。ADC進入腫瘤細胞溶酶體后，該二肽被Cathepsin B切割，觸發后續釋放。

PAB
對氨基苯甲醇（p-Aminobenzyl alcohol），屬于自消除型間隔基。二肽被酶切后，PAB發生1,6-消除反應，自發斷裂釋放活性藥物分子。

PNP
對硝基苯酚酯（p-Nitrophenol ester），優良的離去基團，便于與含氨基的毒性載荷（如MMAE）高效偶聯。

主要用途

第一，ADC構建。PNP端與含氨基的毒性載荷（如MMAE）偶聯，Azide端通過點擊化學連接到抗體上，形成完整ADC。

第二，PROTAC合成?？勺鳛镻EG基PROTAC連接子的組成部分。

第三，生物正交標記。利用疊氮基團進行分子標記、熒光探針偶聯等應用。