基本信息

中文名：疊氮-四聚乙二醇-纈氨酰丙氨酸-對氨基芐基
英文名：Azido-PEG4-Val-Ala-PAB / Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-OH（末端羥基/PAB形式）

分子式：C??H??N?O?
分子量：652.75
外觀：白色至類白色粉末或固體
純度：≥95%
儲存條件：-20℃避光，干燥密封，充氬保護，避免反復凍融
溶解性：DMSO、DMF中可溶，水中因PEG4鏈有一定溶解度
用途：僅供科研使用，不可用于人體

結構式：

核心特點

1. 酶切響應 + 血漿穩定（最核心優勢）

Val-Ala二肽序列是組織蛋白酶B的經典底物，在溶酶體中被高效裂解。同時該連接子在人血漿中表現出高度穩定性，確保藥物在到達靶點前不提前釋放。

2. PAB自剪切，釋放干凈

不同于普通可裂解連接子（如Val-Cit）依賴蛋白酶全降解，PAB在Val-Ala被切斷后觸發快速1,6-消除反應自發斷裂，釋放的藥物不帶任何連接子殘留，活性更高、毒性更低。

3. 點擊化學偶聯，操作靈活

疊氮端可與DBCO、BCN等發生SPAAC（無銅點擊），也可與炔烴發生CuAAC（銅催化點擊）。SPAAC無需銅催化劑，避免對生物樣品的氧化損傷，特別適合抗體偶聯。

4. PEG4間隔臂長度適中

比PEG2/PEG3水溶性更好，比PEG8/PEG12分子量更小、操作更方便。恰好處于"夠用但不過長"的sweet spot，兼顧水溶性、低位阻和適中分子量。

5. 末端PAB-OH，衍生化靈活

PAB末端的羥基可直接與藥物分子的羧基偶聯（酯化），也可先轉化為NHS酯、PNP酯等活性形式后再偶聯，適配多種合成路線。

應用

1. ADC藥物合成

作為可裂解連接子，將DBCO修飾的抗體與毒性載荷（如MMAE、MMAF、杜卡霉素等）連接。Val-Ala被Cathepsin B切割、PAB自剪切釋放藥物，血漿穩定、釋放干凈。

2. 點擊化學偶聯平臺

疊氮端與DBCO/BCN修飾的抗體、納米顆粒、多肽等發生SPAAC反應，構建靶向偶聯物。無銅條件，生物正交，適合活體應用。

3. 靶向藥物遞送

將藥物特異性遞送至目標細胞，PAB自剪切確保藥物以完整活性形式釋放，提高療效、降低全身毒性。

4. PROTAC與分子膠設計

Val-Ala-PAB片段可作為PROTAC分子中的可裂解連接臂，在靶蛋白被降解后自剪切釋放，實現可控降解。

5. 生物標記與成像

通過點擊化學與熒光染料偶聯，用于細胞成像、分子追蹤。PEG4鏈減少非特異性吸附，提高信噪比。

6. 酶活性檢測探針

PAB基團可與熒光染料偶聯，Val-Ala被Cathepsin B切割后熒光釋放，用于實時監測酶活性。

關于我們:

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