DBCO-PEG-妥布霉素（英文全稱：DBCO-PEG-Tobramycin）是一種由 二苯并環辛炔 (DBCO)、聚乙二醇 (PEG) 連接臂和 妥布霉素 (Tobramycin) 組成的功能化抗生素衍生物。

一、理化性質

• ?結構組成?：由DBCO（二苯并環辛炔）無銅點擊基團、PEG親水連接臂與妥布霉素（氨基糖苷類抗生素）三部分共價連接而成，完整保留妥布霉素的抗菌活性結構與DBCO的點擊反應活性

• ?外觀性狀?：常溫下為白色至類白色凍干粉

• ?溶解性能?：可溶于水、中性PBS緩沖液，在低濃度DMSO中可穩定分散

• ?儲存條件?：-20℃避光密封凍存，避免反復凍融，水溶液建議現配現用，4℃儲存不超過72小時

• ?反應特性?：無需銅催化劑，室溫下即可與疊氮標記分子發生SPAAC無銅點擊反應，不會破壞妥布霉素的抗菌活性，規避銅離子帶來的細胞毒性

二、合成路徑

1. ?活化預處理?：將DBCO-PEG-NHS活性酯溶于無水弱堿性DMF體系中，緩慢滴加到妥布霉素的水溶液中

2. ?定向偶聯反應?：控制反應溫度在0-4℃，通過酰胺化反應在妥布霉素的特定氨基位點定向引入DBCO-PEG基團，避免破壞其與細菌核糖體結合的關鍵活性位點

3. ?純化除雜?：通過制備型陰離子交換色譜分離，去除未反應的游離妥布霉素、DBCO-PEG小分子與副產物，再經脫鹽、冷凍干燥得到終產物

4. ?結構驗證?：通過高分辨質譜、核磁共振氫譜與HPLC三重驗證，確認妥布霉素的氨基糖苷活性結構完整、DBCO反應活性未受損失

三、研究方向

1. 細菌感染靶向納米抗菌載體疊氮 AuNR@mSiO?，SPAAC 點擊偶聯 DBCO-PEG - 妥布霉素；介孔孔道額外載入 DBCO - 訶子林鞣酸，構建雙抗菌協同納米體系；近紅外光熱聯合抗生素，用于耐藥菌感染。

2. 細菌 SERS 傳感探針點擊修飾 Au@Ag 銀包金納米立方體，妥布霉素靶向革蘭陰性菌表面 LPS，利用 Au@Ag 強 SERS 熱點實現細菌原位拉曼檢測、生物膜成像。

3. 抗菌水凝膠、可注射原位凝膠DBCO-Alginate 海藻酸鈉水凝膠體系，SPAAC 點擊固定 DBCO-PEG - 妥布霉素，制備創面局部緩釋抗菌凝膠，用于皮膚感染、慢性創面。

4. 細菌生物膜抑制、抗生素遞送、耐藥菌機制研究

DBCO-氨基已二酸

DBCO-辛酰-L-肉堿

DBCO-皮質醇

DBCO-二氫咖啡酸

DBCO-冰片

DBCO-井岡霉素

DBCO-左旋多巴

DBCO-膽固醇琥珀酸單酯

DBCO-替莫唑胺

DBCO-煙酰胺

DBCO-3β-羥基-5-膽稀酸

DBCO-全氟辛酸

DBCO-γ-氨基丁酸GABA

DBCO-Gambogenic acid

DBCO-Putrescine

DBCO-昆布多糖

DBCO-ALCAR