DBCO-PEG-胰島素DBCO-PEG-Insulin響應型胰島素遞送載體
2026-09-03
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DBCO-PEG-胰島素是將二苯并環辛炔(DBCO)、聚乙二醇親水鏈與胰島素共價偶聯的功能化蛋白衍生物,兼具無銅點擊反應活性與胰島素的血糖調控核心生物活性,是糖尿病治療與生物醫藥科研領域的核心功能化蛋白工具。
一、基礎信息
?中文全稱?:二苯并環辛炔-聚乙二醇-胰島素
?英文全稱?:DBCO-PEG-Insulin,Dibenzocyclooctyne-PEG-Insulin
?分子組成?:由DBCO活性基團、PEG柔性連接臂、胰島素蛋白母核三部分共價串聯而成,可按需定制不同PEG分子量規格,覆蓋200~20k的常用PEG區間。
?核心反應特性?:DBCO基團可在生理溫和條件下與疊氮基團發生應變促進的無銅點擊化學反應(SPAAC),生成穩定的三唑共價連接結構,無需銅催化劑,適配活細胞與活體實驗體系,生物相容性優異。
?理化優勢?:PEG鏈段作為柔性間隔臂,大幅降低功能基團對胰島素蛋白天然結構的影響,既提升DBCO端的反應可接近性,又顯著提高整體分子的水溶性、分散性與體內循環穩定性,延長胰島素半衰期至數小時至數天,大幅減少注射頻率。
二、理化參數
?外觀性狀?:白色粉末或粘稠狀液體,具體形態由PEG分子量大小決定。
?純度指標?:常規科研級產品純度≥95%(HPLC檢測),部分定制高純度規格可達98%以上,PDI<1.05。
?溶解特性?:可溶于大部分有機溶劑(二氯甲烷中溶解性優異)和水。
?儲存條件?:-20℃避光、干燥密封長期保存,需避免頻繁的溶解和凍干操作,取用時全程注意干燥環境。
結構示意圖

三、科研應用場景
1.葡萄糖響應智能胰島素納米遞送系統疊氮修飾 pH / 葡萄糖敏感納米凝膠,SPAAC 偶聯 DBCO-PEG - 胰島素;高糖環境下載體解離,原位釋放胰島素,實現血糖自主調控。
2.皮下長效緩釋水凝膠疊氮改性透明質酸水凝膠點擊偶聯 DBCO-PEG - 胰島素,用于糖尿病動物模型皮下長效降糖,降低給藥頻率。
3.胰島細胞共培養支架疊氮多孔生物支架固定胰島素,構建體外胰島微環境,用于胰島細胞培養、移植前細胞功能評估。
4.多肽藥物偶聯與胰島素體內示蹤探針搭配疊氮熒光染料 SPAAC 標記胰島素,活體示蹤胰島素體內分布、受體結合過程。
四、實驗操作注意事項
防潮防水:DBCO 基團對濕氣敏感,取用時務必在干燥環境下進行,避免頻繁凍融。
避光保存:長期儲存需嚴格避光,防止 DBCO 結構及胰島素降解。
現配現用:配制好的溶液(尤其是水溶液)不宜久置,建議現配現用以保證點擊化學的反應活性及胰島素的生物活性。
科研專用:該產品僅限實驗室科學研究,不可用于人體或動物臨床診治。
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